马来酰亚胺衍生物作为合成砌块在药物开发及化学生物学研究中具有广泛应用。在药物开发中,马来酰亚胺衍生物可以作为良好的亲电片段通过与蛋白、多肽上的半胱氨酸的巯基或其他氨基酸上的胺基发生迈克尔加成用于制备XDC类药物;在化学生物学领域,马来酰亚胺衍生物可以被用于荧光探针分子或生物素等的标记。